ART26.12、変形性関節症の疼痛緩和に有望

Artelo Biosciences（アテロ・バイオサイエンシズ、ARTL）は、変形性関節症（OA）の疼痛治療薬候補であるART26.12の有望な非臨床試験結果を発表しました。ART26.12は、脂肪酸結合タンパク質5（FABP5）を選択的に阻害する薬剤で、がん、疼痛、皮膚疾患、神経疾患などの治療薬開発に注力する臨床段階の製薬会社です。

同社の発表によると、ART26.12を経口投与した非臨床OA試験では、4週間の急性および慢性投与の両方において、変形性関節症に関連する疼痛行動が有意に軽減されました。その効果は、OA治療に広く処方されている非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）であるナプロキセンと同等でした。

特筆すべきは、ART26.12はナプロキセンと比較して、内因性カンナビノイドやその他の関連する生理活性脂質・タンパク質に異なる変化をもたらし、新規の作用機序を示唆しています。さらに重要な点として、ART26.12投与群の動物では、ナプロキセン投与群と比較して胃組織への損傷が有意に少なかったことが確認されました。これには、NSAIDsの慢性使用で認識されている、胃潰瘍の初期兆候とされる非腺性過角化症の軽減も含まれます。

これらの結果は、ART26.12が効果的な疼痛緩和を提供しつつ、消化器系の安全性が改善される可能性を示唆しています。ストーニーブルック大学の麻酔科学教授であるMartin Kaczocha博士は、「変形性関節症は3000万人以上のアメリカ人に影響を与えており、ART26.12のような新規薬剤は、既存のNSAIDsと比較して副作用が少ない可能性のある疼痛緩和の新たな選択肢を患者に提供できる可能性がある」とコメントしています。

変形性関節症の長期治療は、消化器合併症を含むNSAIDsの慢性使用に伴う安全性への懸念によって制限されています。これらの限界は、差別化された治療法の必要性を浮き彫りにしています。今回の新たな非臨床データは、慢性疼痛治療におけるFABP5を有望な標的としてさらに検証し、ART26.12の広範な治療可能性を裏付けるものです。

今回のデータは、FABP5の阻害が変形性関節症関連の疼痛を有意に緩和することを示し、ART26.12の臨床的有用性を神経障害性疼痛から、最も一般的で広範な慢性疼痛市場の一つへと拡大する可能性を示しました。ART26.12は、ナプロキセンと同等の疼痛緩和効果を示しながら、非臨床試験で有意に少ない胃組織損傷を示し、消化器系の安全性が改善される可能性を支持しています。

これらの発見を総合すると、ART26.12は、新規の作用機序を通じて複数の慢性疼痛疾患に対応できる可能性のある、差別化された非オピオイド系疼痛治療薬としての開発をさらに支持するものです。Arteloの最高科学責任者であるAndy Yates博士は、「慢性疼痛は依然として未だ満たされていない医療ニーズの最大の領域の一つであり、患者はしばしば不十分な緩和しか得られない、あるいは重大な安全上の懸念を伴う治療法に頼り続けている」と述べています。